近年來，隨著醫(yī)藥行業(yè)的蓬勃發(fā)展，對中藥物質(zhì)基礎(chǔ)研究及化藥新作用機制的研究也越來越深入，隨之也涌現(xiàn)出了一批以作用機理為表征的用途專利申請，但是眾所周知，藥物機理僅是對疾病產(chǎn)生的原因及治療情況進行揭示，其受適應(yīng)癥公開的影響，授權(quán)難度較大，下面結(jié)合兩個案例對機理限定的用途專利的不同情況的創(chuàng)造性進行分析，以供申情人申請專利時對新創(chuàng)性進行評估預(yù)判。

案例1：

本申請權(quán)利要求1請求保護的是：葛根素在制備治療P2X3受體介導(dǎo)的燒傷操作痛的藥物中的應(yīng)用。

審查意見中指出：現(xiàn)有技術(shù)對比文件1(CN101301303A)公開了葛根素可以用于治療創(chuàng)傷所致的疼痛，主要可通過抑制COX-2起作用。燒傷操作痛屬于創(chuàng)傷所致的疼痛中的一種，與創(chuàng)傷疼痛機理相同，用藥也基本相同。因此，在D11公開了葛根素能夠治療創(chuàng)傷所致的疼痛的基礎(chǔ)上，本領(lǐng)域技術(shù)人員容易想到其可以用于治療創(chuàng)傷痛中的燒傷操作痛。該發(fā)明不具備創(chuàng)造性。

申請人進一步請求復(fù)審，合議組認為：

對比文件1沒有公開葛根素可用于治療燒傷痛或燒傷操作痛。現(xiàn)有證據(jù)不足以證明燒傷操作痛與創(chuàng)傷痛均存在P2X3受體的介導(dǎo)作用相關(guān)的相同作用機制，而不同機制的疼痛通常治療方法也不同，在此情況下，根據(jù)對比文件1公開的葛根素通過抗炎而止痛（指創(chuàng)傷痛）的作用機制，本領(lǐng)域技術(shù)人員不能預(yù)見葛根素同樣可以用于治療P2X3受體介導(dǎo)的燒傷痛或燒傷操作痛。因此撤銷駁回決定。

案例分析：該案中藥物的作用機理為A，治療的疾病為b；對比文件1藥物的作用機理為C，治療的疾病為B，二者的藥物相同，作用機理不同，治療的疾病是上下位概念。在此情況下，本發(fā)明所解決的技術(shù)問題實際上是，提供藥物在由A介導(dǎo)的疾病b中的應(yīng)用。而通過現(xiàn)有技術(shù)公開的藥物治療由C機理介導(dǎo)的疾病B中的應(yīng)用，本領(lǐng)域技術(shù)人員并不能知曉其對由A引起的疾病的作用如何，發(fā)明具有創(chuàng)造性。

案例2

該案例與現(xiàn)有技術(shù)比較，藥物相同，作用機理不同，但與案例1的區(qū)別是治療的疾病與現(xiàn)有技術(shù)相同。具體案情如下：

本申請權(quán)利要求1請求保護的是：小檗堿及其衍生物在制備吲哚胺2，3-雙加氧酶抑制劑中的用途。

審查意見中指出：說明書中闡述了所述吲哚胺2，3-雙加氧酶（IDO）抑制劑的作用是用于治療或預(yù)防具有IDO介導(dǎo)的疾病，包括癌癥、艾滋病、阿爾茨海默病、抑郁癥、白內(nèi)障等，所述用途實際上是指包括用于制備治療上述疾病的藥物的用途。而對比文件1-4已經(jīng)公開了小檗堿對于腫瘤、癌癥、阿爾茨海默、自身免疫性疾病、焦慮具有防治作用。因此權(quán)利要求1相對于中對比文件1-4任一篇都無新穎性。

申請人進一步請求復(fù)審，合議組認為：

權(quán)利要求1實際上請求保護的是小檗堿及其衍生物在制備用于治療或預(yù)防具有IDO介導(dǎo)的疾病的藥物中的用途，所述疾病包括癌癥、艾滋病、阿爾茨海默病、抑郁癥、白內(nèi)障等，該權(quán)利要求屬于用機理表征的制藥用途權(quán)利要求。對于此類權(quán)利要求，若藥物相同，治療疾病也相同，那么該用途權(quán)利要求不具備新穎性，與該藥物是通過何種機理產(chǎn)生了治療作用無關(guān)。對比文件公開了小檗堿治療上述疾病的內(nèi)容，盡管涉及到新的機制，但小檗堿或小檗堿鹽酸鹽所治療的疾病并未發(fā)生改變。因此不具備新穎性。

案例分析：該發(fā)明的機理限定僅是對小檗堿作用機理的發(fā)現(xiàn)，對小檗堿作為藥物所治療的疾病，并未產(chǎn)生任何影響。也就是說上述機理性的限定并不能使權(quán)利要求1請求保護的制備用途與對比文件1公開的內(nèi)容區(qū)分開。因此，權(quán)利要求1與D1的技術(shù)領(lǐng)域、所解決的技術(shù)問題、采用的技術(shù)方案和預(yù)期的效果實質(zhì)上是相同的。

啟示：

（1）對于機理表征的用途權(quán)利要求的創(chuàng)造性判斷，需要從藥物、作用機理及治療疾病三方面來考慮與現(xiàn)有技術(shù)的區(qū)別。當(dāng)藥物與治療疾病二者有一個區(qū)別時，才有可能具有創(chuàng)造性，而是否具有創(chuàng)造性，仍需判斷要求保護的發(fā)明對本領(lǐng)域的技術(shù)人員來說是否顯而易見，要從最接近的現(xiàn)有技術(shù)和發(fā)明實際解決的技術(shù)問題出發(fā)，確定現(xiàn)有技術(shù)整體上是否存在解決其存在的問題的啟示。如果不存在啟示，則發(fā)明是非顯而易見的。

（2）對于已知藥物的已知適應(yīng)癥的新作用機理，不能為其用途權(quán)利要求帶來新創(chuàng)性。

（3）對于機理表征的用途專利的撰寫，由于一種疾病受多種因素的調(diào)控，而調(diào)控一種因素并一定就能治療某種疾病。因此，在說明書效果驗證中，僅采用藥物對某種機理的調(diào)節(jié)試驗數(shù)據(jù)，是無法確認其能治療何種疾病的，需要進一步提供治療某種的疾病的試驗效果記載。且由于機理也可能對應(yīng)多種疾病，為了提高發(fā)明的創(chuàng)造性，說明書中盡量記載上述疾病的下位概念活未被公開的某種適應(yīng)癥。

供稿部門：北京精金石\實務(wù)部\專利組
作者：專利工程師 王卓
編輯：杜博蓉  校對：朱寶莉

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