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“老藥新用”,阿茲夫定拔得國產(chǎn)新冠口服藥頭籌

發(fā)布時間:2022-07-29 來源:精金石知識產(chǎn)權 閱讀量:127

阿茲夫定又稱阿滋福啶,是由鄭州大學團隊研制成功的一種艾滋病毒逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,能夠有效抑制艾滋病病毒在體內(nèi)的逆轉(zhuǎn)錄與復制,是中國具有獨立知識產(chǎn)權的抗艾滋病新藥品種。


阿茲夫定的化合物專利申請于2007年8月7日,申請人為鄭州大學和河南省分析測試研究中心,第一發(fā)明人為??私淌?,阿茲夫定屬于核苷類抗病毒藥物,其公開文本權利要求1為:


阿茲夫定1.png


該申請采用馬庫什權利要求,一方面保護了一個較大的保護范圍,另一方面將阿茲夫定的具體結構保護于通式化合物中,避免目標化合物直接暴露;而在從屬權利要求2中對化學式進行了保護,其中,化合物15即為阿茲夫定的化學式。針對此專利申請人??说?strong>還申請了日本、美國、歐洲等國家或地區(qū)的專利,對阿茲夫定進行了國際保護。


其從屬權利要求2為:


阿茲夫定2.png


另外,值得注意的是,該申請權利要求5和權利要求6還對藥物用途進行了保護,并加入了阿茲夫定對HIV抑制活性數(shù)據(jù),一方面增加專利的創(chuàng)造性,另一方面,將專利用途擴展至HIV,擴大了專利保護范圍。


阿茲夫定3.png


該中國化合物專利專利權于2013年6月轉(zhuǎn)移至河南真實科技有限公司,


2021年7月21日,國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)公告已附條件批準1類新藥、首個新型核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶和輔助蛋白Vif雙靶點抑制劑---阿茲夫定片(Azvudine)上市,與核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑及非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)用,治療高病毒載量的成年 HIV-1 感染患者,真實生物為阿茲夫定片的上市許可持有人。


在2020年全球疫情爆發(fā)之際,由于新冠病毒跟人類免疫缺陷病毒一樣都是RNA病毒,它們的蛋白酶有一定的相似性。在新冠病毒治療仍然沒有特效藥物的情況下,真實生物順勢也開啟阿茲夫定治療新冠肺炎的研究,并于2020年向國家知識產(chǎn)權局提交了相關專利申請,用于保護“核苷類化合物的新用途”,并在權利要求4中對具體的適應癥進行了保護,從而延長了藥物的專利生命周期,即在在核心化合物的基礎上,進行鹽型、晶型、制劑、藥物聯(lián)用、用途、質(zhì)量控制方法等技術開發(fā)和專利保護,來實現(xiàn)藥物生命周期的延長。


阿茲夫定4.png

阿茲夫定5.png


經(jīng)臨床研究發(fā)現(xiàn),阿茲夫定用于治療新冠肺炎,可以表現(xiàn)出良好的治療效果,能夠使確診患者快速核酸轉(zhuǎn)陰,病毒清除時間為5天左右,說明阿茲夫定具有抑制新冠病毒的活性。


在2022年7月25日,國家藥監(jiān)局官網(wǎng)發(fā)布消息稱,應急附條件批準河南真實生物的阿茲夫定片增加新冠肺炎治療適應癥注冊申請,此次為附條件批準新增適應癥,用于治療普通型新型冠狀病毒肺炎(COVID-19)成年患者,基于阿茲夫定成為我國首個獲批上市的自研口服小分子新冠藥,并將為抗擊新冠疫情貢獻堅實的力量。


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