最近看到某醫(yī)藥類公眾號上討論改良藥的一篇文章（“熱門”改良藥，究竟該怎么做？），文章提到國內(nèi)目前獲批最多的改良藥是2.4類新增適應癥的藥品。那么，對于醫(yī)藥企業(yè)，在藥物開發(fā)過程中，如果發(fā)現(xiàn)某已知藥物具有新的醫(yī)藥用途，在進行可專利性判斷的時候，如何對該已知藥物的新用途進行創(chuàng)造性的判斷呢？本文將通過分析一個復審案例，以期對大家進行醫(yī)藥用途創(chuàng)造性判斷時提供一些參考和思路。

【案例】

專利申請CN201810736778. 7在復審階段，申請人主張保護的權(quán)利要求1如下：

桉脂素在制備用于預防或治療腎臟纖維化和糖尿病腎病的藥物中的用途；其中，所述桉脂素的結(jié)構(gòu)式為：

所述藥物組合物中包含有效量的桉脂素和藥學上可接受的載體，所述載體選自以下任一種或多種：填充劑、粘合劑、增溶劑、崩解劑和助流劑；

所述藥物組合物的劑型選自以下任一種：片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、混懸劑、口服液、涂劑、巴布劑、噴霧劑、粉針劑和水針劑?！?/p>

合議組認為，對比文件1公開了通過抑制TGFβ1預防糖尿病腎病，并公開了桉脂素通過提高YY1（tgfβ1的阻遏物）的表達量來抑制TGFβ1的轉(zhuǎn)錄。

權(quán)利要求1請求保護的技術(shù)方案與對比文件1公開的技術(shù)內(nèi)容相比，主要區(qū)別在于，制藥用途不同，權(quán)利要求1請求保護的是桉脂素用于預防或治療腎臟纖維化，并進一步限定了桉脂素可用于治療糖尿病腎病，而對比文件1公開的是桉脂素用于預防糖尿病腎病。

針對上述區(qū)別，對比文件2公開了TGF-β1是促進腎臟纖維化形成的重要因子，在對比文件1公開了桉脂素能夠通過提高YY1的表達量來抑制TGF-β1的基礎上，本領域技術(shù)人員有動機也有能力將對比文件1中公開的能夠抑制TGF-β1的桉脂素用于預防或治療腎臟纖維化。

此外，本領域公知的是，腎臟纖維化是糖尿病腎病常見的病理過程，而轉(zhuǎn)化生長因子TGF-β在糖尿病腎病的發(fā)展過程中起重要作用。在對比文件1已經(jīng)公開了通過抑制TGFβ1用于預防糖尿病腎病的基礎上，本領域技術(shù)人員也有動機將能夠抑制TGF-β1的桉脂素用于進一步治療糖尿病腎病。最終，上述專利因不具備創(chuàng)造性而被駁回。

【案例啟示】

1、對于已知藥物的新用途，在進行創(chuàng)造性判斷時，要從該產(chǎn)品的已知用途出發(fā)，分析二者機理是否相同，如果實質(zhì)上屬于機理相同的疾病，則該新用途將不能滿足專利法創(chuàng)造性的要求。

2、對于醫(yī)藥用途專利，在進行查新檢索時，除專利文獻外還應重點關注非專利文獻，如期刊文獻、學術(shù)論文、專業(yè)書籍等，在此類文獻中記載機理相關的內(nèi)容的概論相對較高，如上述案例的對比文件1（http://www.ircbc.cn/about_info.php?id=591，劉軍力教授應邀在交叉中心舉辦學術(shù)報告）來自于網(wǎng)絡上的學術(shù)報告，而對比文件2（“TGF-β/Smads 通路與腎臟纖維化研究進展”，武貴群等，《中國中西醫(yī)結(jié)合腎病雜志》）則為期刊文獻。