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馬庫(kù)什化合物說(shuō)明書應(yīng)當(dāng)完整清晰地闡述和說(shuō)明其結(jié)構(gòu)、制備方法等內(nèi)容，詳細(xì)附錄核酸、紅外、質(zhì)譜等相關(guān)數(shù)據(jù)，并被默認(rèn)為是唯一的結(jié)構(gòu)，能夠通過制備獲得同一類屬、結(jié)構(gòu)相似的眾多化合物，若馬庫(kù)什化合物說(shuō)明書公開不夠充分，表現(xiàn)為技術(shù)方案公開不充分，馬庫(kù)什化合物存在一定的缺陷，從而影響專利授權(quán)。

案例1

公開號(hào)：CN118955520A

公開文本權(quán)利要求1：

根據(jù)說(shuō)明書記載，該化合物的合成路線為：

然而說(shuō)明書中所記載的制備方法存在以下問題：

（1）說(shuō)明書中記載的由中間體3制備的中間體的烷基化步驟中使用硫酸二甲酯為烷基化試劑，而本領(lǐng)域技術(shù)人員已知，硫酸二甲酯是一種甲基化試劑，無(wú)法實(shí)現(xiàn)有中間體3生成中間體4的環(huán)烷基化反應(yīng)。

（2）說(shuō)明書中記載的由中間體5制備中間體6的步驟中以氯化亞砜為反應(yīng)試劑，而由中間體5制備中間體6事實(shí)上所涉及的是在氨基氮原子上的氨?；磻?yīng)，本領(lǐng)域技術(shù)人員已知，氯化亞砜是一種氯化試劑，無(wú)法實(shí)現(xiàn)氨酰化反應(yīng)，根據(jù)說(shuō)明書所記載的制備方法，本領(lǐng)域技術(shù)人員無(wú)法獲得所述的目標(biāo)化合物，也難以確認(rèn)所述目標(biāo)化合物的藥理活性，導(dǎo)致該申請(qǐng)說(shuō)明書公開不充分，該專利最終被駁回。

2.權(quán)利要求書的支持性不足

通常權(quán)利要求書以說(shuō)明書為支撐和依據(jù)，如果馬庫(kù)什化合物案例中的種類和數(shù)量尚不足以支撐權(quán)利要求書的范圍，沒有對(duì)發(fā)明進(jìn)行合理全面的概括，將會(huì)影響馬庫(kù)什化合物通式的授權(quán)。

案例2

公開號(hào)：CN113912627A

公開文本權(quán)利要求1：

但是該專利公開文本具體實(shí)施方式中提供了化合物（Ⅰ-1）、（Ⅰ-2）的制備方法，HNMR譜等結(jié)構(gòu)確認(rèn)數(shù)據(jù)，及其光學(xué)性能和電化學(xué)性能的測(cè)試方法和測(cè)試結(jié)果，其中化合物（Ⅰ-1）、（Ⅰ-2）相當(dāng)于R₁為

，R₂為C₁₁H₂₃的式（Ⅰ）化合物，由于化合物的性質(zhì)和其結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，依據(jù)本申請(qǐng)文件所記載的內(nèi)容，所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員難于預(yù)見權(quán)利要求1所概括的除本申請(qǐng)實(shí)施例以外的所有化合物均能解決本申請(qǐng)的技術(shù)問題，并達(dá)到相同的技術(shù)效果，因此本領(lǐng)域技術(shù)人員有理由懷疑與實(shí)施例化合物結(jié)果差異比較大的化合物，如R₁和R₂選自C₆-C₁₂芳基、C₆-C₁₂雜芳基時(shí)的式（Ⅰ）化合物是否也能解決本發(fā)明的技術(shù)問題，因此權(quán)利要求1得不到支持。該專利最終授權(quán)文本權(quán)利要求1僅保護(hù)了R₁為C₆-C₂₄支鏈烷基，R₂為C₆-C₂₄直鏈烷基的化合物。

3.馬庫(kù)什化合物不具備新穎性

如果要求保護(hù)的發(fā)明或?qū)嵱眯滦团c對(duì)比文件相比，其區(qū)別僅在于前者采用上位概念，而后者采用下位概念限定同類性質(zhì)的技術(shù)特征，則下位概念的公開使采用上位概念限定的發(fā)明或?qū)嵱眯滦蛦适路f性。

案例3

專利號(hào)：CN117088781A

公開文本權(quán)利要求1為：

經(jīng)不完全檢索：

上述化合物全部落在了權(quán)利要求1要求保護(hù)的范圍內(nèi)，因此權(quán)利要求1不具備新穎性，權(quán)利要求1未能獲得授權(quán)。

案例4

公開號(hào)：CN111971278A

公開文本權(quán)利要求1為：

經(jīng)不完全檢索：

上述化合物全部落在了權(quán)利要求1要求保護(hù)的范圍內(nèi)，且屬于相同的技術(shù)領(lǐng)域，能夠解決相同的技術(shù)問題產(chǎn)生相同的技術(shù)效果，因此權(quán)利要求1不具備新穎性，該專利最終授權(quán)文本權(quán)利要求1僅保護(hù)了6個(gè)具體化合物。

4.不具備創(chuàng)造性

馬庫(kù)什化合物創(chuàng)造性的評(píng)判標(biāo)準(zhǔn)涵蓋化合物的結(jié)構(gòu)、性能和用途等方面，因此即便馬庫(kù)什化合物的結(jié)果與現(xiàn)有公開技術(shù)差距較大，而其效果若與現(xiàn)有技術(shù)相比并沒有顯著的不同，其依然不具備創(chuàng)造性。

針對(duì)以上馬庫(kù)什化合物專利存在的問題，在撰寫馬庫(kù)什化合物專利時(shí)應(yīng)注意：

1.對(duì)于數(shù)據(jù)比較充分、研發(fā)實(shí)力比較強(qiáng)的申請(qǐng)人來(lái)說(shuō)，可以一次性要求最大程度的專利保護(hù)范圍；而對(duì)于數(shù)據(jù)有限、研發(fā)實(shí)力偏弱的申請(qǐng)人而言，要進(jìn)行全方位、多層次的分析和考慮，采用多件專利不同時(shí)間的組合申請(qǐng)策略，形成穩(wěn)定性、階段性的專利群；

2.馬庫(kù)什化合物專利申請(qǐng)要公開詳細(xì)、完整的制備方法，保證技術(shù)方案在其技術(shù)領(lǐng)域可被生產(chǎn)利用。

3.馬庫(kù)什化合物專利在注重實(shí)施例的種類、數(shù)量、制備方法、功能數(shù)據(jù)的記載，實(shí)施例還要結(jié)合并列要素的實(shí)際情況，合理確認(rèn)實(shí)施例的數(shù)目，要以足夠多的實(shí)施例數(shù)量有效的擴(kuò)大馬庫(kù)什化合物專利權(quán)利要求的保護(hù)范圍（例如通式化合物中變量為C1-C10的烷基、鹵素，至少應(yīng)當(dāng)有甲基、乙基、氯、氟等取代基的實(shí)施例，對(duì)于取值較寬的基團(tuán)則至少應(yīng)當(dāng)給出端點(diǎn)值和中間值）。

另外，馬庫(kù)什專利申請(qǐng)需要適時(shí)選擇專利申請(qǐng)時(shí)間，充分運(yùn)用優(yōu)先權(quán)制度和不提前公開的策略，使要求保護(hù)的技術(shù)較晚公開，從而延長(zhǎng)研發(fā)時(shí)間，避免競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手在在專利授權(quán)之前大規(guī)模仿制。

上一條：已授權(quán)權(quán)利要求，他人會(huì)如何解讀保護(hù)范圍？——深度剖析“語(yǔ)境論”密碼及解釋方法之關(guān)鍵抉擇下一條：一圖看發(fā)明專利動(dòng)態(tài)｜新藥研發(fā)領(lǐng)域——小分子藥-莫博賽替尼

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