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經(jīng)驗之談—制備方法的專利創(chuàng)造性如何證明?

發(fā)布時間:2022-10-27 來源:精金石知識產(chǎn)權(quán) 閱讀量:127

化合物專利主要分為兩大類,即化合物結(jié)構(gòu)-產(chǎn)品專利和化合物制備-方法專利。化合物制備方法專利審查過程中,審查員經(jīng)常因為“單個或多個現(xiàn)有技術(shù)公開了相似的反應(yīng)路線”認(rèn)為專利不具備創(chuàng)造性。遇到這種情況,我們應(yīng)該如何實(shí)現(xiàn)有效答復(fù)呢?

下面我們結(jié)合具體案例來看一下。

申請?zhí)枺篊N201910753119.9,發(fā)明名稱:一種呋蟲胺的合成方法。

實(shí)審指出,D1和本申請起始原料不同,但是均為呋喃結(jié)構(gòu)(見虛框標(biāo)記),以及反應(yīng)類型不同,反應(yīng)路線具體如下:

本申請還原胺化反應(yīng):

微信圖片_20221027102043.png

D1親核取代反應(yīng):

微信圖片_20221027102133.png

但是,D2反應(yīng)類型與本申請相同,公開了本申請起始原料(見虛框標(biāo)記)發(fā)生還原胺化的一般操作,并且制備得到了胺類物質(zhì)(本申請也是制備胺類物質(zhì)):

微信圖片_20221027102247.png

因此,本領(lǐng)域技術(shù)人員有動機(jī)以本申請的起始原料進(jìn)行還原胺化反應(yīng)制備呋蟲胺,本申請因為創(chuàng)造性較低被駁回。

申請人不服駁回決定,提出復(fù)審,主要爭辯點(diǎn)如下:

(1)反應(yīng)原料和反應(yīng)類型不同:

本申請為3-醛基四氫呋喃(簡稱“呋喃醛”),對比文件1為3-甲烷磺酸氧甲基四氫呋喃(簡稱“呋喃磺酸酯”),兩者原料結(jié)構(gòu)和反應(yīng)類型均不相同,即發(fā)明構(gòu)思不同,具體地:

本申請(還原胺化反應(yīng)):

微信圖片_20221027102414.png

亞胺中間體

本申請是先形成亞胺中間體,再經(jīng)過還原、水解后,得到目標(biāo)產(chǎn)物。

對比文件1(親核取代反應(yīng)):

微信圖片_20221027102500.png

對比文件1是先用NaH的強(qiáng)堿性,使1,5-二甲基-2-(硝基亞氨基)-六氫-1,3,5-三嗪(以下簡稱三嗪)形成N-中間體,再利用N-中間體和呋喃磺酸酯進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)完成后經(jīng)過水解得到目標(biāo)產(chǎn)物。

(2)制備工藝不是常規(guī)技術(shù)手段所得,克服了技術(shù)難題:

本申請亞胺中間體同時存在兩個亞胺結(jié)構(gòu)(-C=N-),因此在還原制備1666837563139358.png時還存在選擇性的問題。本申請通過對還原劑的組成和還原的反應(yīng)條件進(jìn)行優(yōu)化,使得其選擇性較高,取得了較好的收率。

(3)D2無法給出技術(shù)啟示:

①基團(tuán)位置不同:D2中的仲胺基團(tuán)是在雜環(huán)的對位,而本申請的仲胺基團(tuán)處在雜環(huán)的鄰位。

②基團(tuán)類型不同:D2含有仲胺的雜環(huán)是脂肪環(huán),為給電子基團(tuán);而本申請反應(yīng)位點(diǎn)處的N旁邊連接的是C=N-NO2,為強(qiáng)吸電子基團(tuán);

③列舉公知常識:《有機(jī)化學(xué)》中公開了醛酮的還原胺化,但是其僅公開了連接給電子基團(tuán)的胺的反應(yīng),無法預(yù)料到本申請可以發(fā)生還原胺化反應(yīng)。最終,本專利獲得授權(quán)!??!

總結(jié)一下,關(guān)于化合物的制備方法專利,答復(fù)過程中可以從以下幾點(diǎn)進(jìn)行爭辯:

  • 說明原料類型和反應(yīng)類型有何不同;

  • 說明制備工藝的篩選克服了哪些技術(shù)難點(diǎn),取得了何種預(yù)料不到的技術(shù)效果;

  • 解釋發(fā)明構(gòu)思的不同點(diǎn)(建議列出反應(yīng)式,更直觀);

  • 如果原料類型相似,反應(yīng)類型相同,可以從基團(tuán)位置、基團(tuán)類型的區(qū)別等進(jìn)行闡述,并列舉公知常識說明反應(yīng)的不可預(yù)見性(列舉公知常識是最有說服力的)。


作者:專利工程師 郭曉英   編輯:陳雨柔  校對:朱寶莉

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