導(dǎo)讀: 確認早于優(yōu)先權(quán)日的在先申請（與涉案專利專利權(quán)人相同）與涉案專利的發(fā)明主題相同，由此斷定優(yōu)先權(quán)文件并非首次申請，因此優(yōu)先權(quán)不成立，造成涉案專利的現(xiàn)有技術(shù)時間范圍的截止日從優(yōu)先權(quán)日擴大到申請日，導(dǎo)致涉案專利喪失新穎性，最終被全部無效。如何判斷優(yōu)先權(quán)是否成立是本案的關(guān)鍵，讓我們一探究竟！

一、背景

2019年2月1日，專利復(fù)審委員會做出第38952號無效宣告請求審查決定。該決定涉及專利號為201210399309.3、名稱為“用于治療糖尿病的二肽基肽酶抑制劑”的發(fā)明專利，其申請日為2006年9月13日，優(yōu)先權(quán)日為2005年9月14日。

本專利授權(quán)公告時的權(quán)利要求書1如下：（權(quán)利要求1-17詳見附件1）

1.化合物I在制備藥物組合物中的用途，所述藥物組合物通過口服給予日劑量為5毫克至250毫克的化合物I用于治療II型糖尿病，其中化合物I具有下式結(jié)構(gòu)：

并且以藥學(xué)上可接受的鹽或游離堿的形式存在。

二、請求人訴求和關(guān)鍵證據(jù)

無效宣告請求人提出的與本案最終確認無效相關(guān)的理由是：權(quán)利要求1-17相對于證據(jù)4（涉案專利的專利權(quán)人的另一在先國際申請的公開文本W(wǎng)O2005/095381A1，申請日為2004年12月15日，公開日為2005年10月13日），優(yōu)先權(quán)不成立，不具備新穎性，不符合專利法第22條第2款的規(guī)定。

證據(jù)4是本案關(guān)鍵證據(jù)，公開了化合物I的游離堿、各種可藥用鹽，還公開了其用途以及制劑實例。具體包括：

• 用途：治療糖尿病；

• 給藥途徑：所述藥物組合物適合于包括口服在內(nèi)的途徑給藥；

• 化合物存在形式：本發(fā)明化合物可以是游離堿形式或酸加成鹽形式；

• DPP-4抑制劑化合物：記載了30個具體的DPP-4抑制劑化合物，其中包括化合物I（即第一個實施例制備的目標化合物4）。

三、專利權(quán)人反證

專利權(quán)人提交了反證1-4，但均是用于證明涉案專利說明書公開充分（回應(yīng)無效請求人其他請求無效的理由），并未針對優(yōu)先權(quán)不成立及不具備新穎性的無效請求理由提出反證。

但在口審時，專利權(quán)人針對優(yōu)先權(quán)不成立做出回應(yīng)：

1. 應(yīng)當將在后申請的每項權(quán)利要求中所限定的完整技術(shù)方案與在先申請中記載的技術(shù)方案進行比較，以此確定技術(shù)方案是否相同，進而確定發(fā)明主題是否相同；

2. 權(quán)利要求1中的技術(shù)特征“口服給予日劑量5mg至250mg的化合物I”是該權(quán)利要求的必要組成部分。證據(jù)4沒有公開權(quán)利要求1中所限定的化合物I在制備藥物組合物中的用途。證據(jù)4沒有公開與權(quán)利要求1-17任何一項的技術(shù)方案相同的單個技術(shù)方案，不能破壞涉案專利享有的優(yōu)先權(quán)。

四、判斷優(yōu)先權(quán)是否成立

專利法第29條第1款規(guī)定：申請人自發(fā)明或者實用新型在外國第一次提出專利申請之日起十二個月內(nèi)，或者自外觀設(shè)計在外國第一次提出專利申請之日起六個月內(nèi)，又在中國就相同主題提出專利申請的，依照該外國同中國簽訂的協(xié)議或者共同參加的國際條約，或者依照互相承認優(yōu)先權(quán)的原則，可以享有優(yōu)先權(quán)。

本案中涉案專利要求享有US60/717558（申請日為2005年9月14日）和US60/747273（申請日為2006年5月15日）的外國優(yōu)先權(quán)。本案的焦點在于，證據(jù)4（早于優(yōu)先權(quán)日的在先申請）與涉案專利在所屬技術(shù)領(lǐng)域、要解決的技術(shù)問題、技術(shù)方案和預(yù)期效果是否實質(zhì)上相同。

1. 技術(shù)領(lǐng)域

根據(jù)說明書中記載，涉案專利屬于糖尿病治療的技術(shù)領(lǐng)域，具體來說涉及使用DPP-4抑制劑來治療糖尿病的技術(shù)領(lǐng)域。

證據(jù)4的發(fā)明名稱為“二肽基肽酶抑制劑”（即DPP-4抑制劑），根據(jù)說明書中記載，該發(fā)明涉及通過使用新的DPP-4抑制劑化合物或組合物來治療DPP-4相關(guān)疾病，具體為糖尿病，更具體為II型糖尿病的技術(shù)領(lǐng)域。

顯然，證據(jù)4與涉案專利所屬的技術(shù)領(lǐng)域相同，均屬于糖尿病治療的技術(shù)領(lǐng)域，具體來說涉及使用DPP-4抑制劑來治療糖尿病的技術(shù)領(lǐng)域。

2. 要解決的技術(shù)問題

涉案專利所解決的技術(shù)問題是：制備適合治療糖尿病的DPP-4抑制劑化合物及藥物組合物。

證據(jù)4要解決的技術(shù)問題是：提供一種新的DPP-4抑制劑來有效地治療糖尿病，尤其是II型糖尿病。

可見，證據(jù)4與涉案專利要解決的技術(shù)問題相同，均是制備適合治療糖尿病的DPP-4抑制劑化合物及其藥物組合物。

3. 技術(shù)方案

合議組認為在判斷二者技術(shù)方案是否相同時，不應(yīng)拘泥于記載內(nèi)容形式上是否完全一致，而要考慮二者技術(shù)方案的實質(zhì)內(nèi)容：如果二者技術(shù)方案相比，具有實質(zhì)限定作用的技術(shù)特征之間分別屬于上下位概念、慣用手段的直接置換或重疊或交叉的數(shù)值范圍，則應(yīng)認為二者技術(shù)方案具備實質(zhì)差異，不屬于相同主題的發(fā)明；但是，不應(yīng)將權(quán)利要求中不具有限定作用的內(nèi)容納入技術(shù)方案的對比范疇，此類限定不能使二者主題產(chǎn)生實質(zhì)變化。

基于此，合議組不認同專利權(quán)人關(guān)于“權(quán)利要求1中的技術(shù)特征‘口服給予日劑量5mg至250mg的化合物I’是該權(quán)利要求的必要組成部分”的陳述，認為涉案專利權(quán)利要求1雖然限定所述化合物I的口服日劑量為5mg至250mg，但該特征屬于給藥特征，僅體現(xiàn)在醫(yī)生的用藥過程中如何選擇，對制藥過程沒有限定作用，不對權(quán)利要求的保護范圍產(chǎn)生影響。

因此涉案專利權(quán)利要求1的制藥用途技術(shù)方案應(yīng)理解為：化合物I在制備藥物組合物中的用途，所述藥物組合物通過口服給予化合物I用于治療II型糖尿病，其中化合物I具有所述結(jié)構(gòu)，并且以藥學(xué)上可接受的鹽或游離堿的形式存在。

此外，單純從文字記載來看，證據(jù)4形式上沒有明確記載和涉案專利權(quán)利要求1表述方式完全相同的技術(shù)方案。但是綜合考慮證據(jù)4記載的技術(shù)信息，證據(jù)4整體上已經(jīng)披露了作為示例的化合物4（即涉案專利的化合物I），可以其鹽或者游離堿形式作為活性成分制備成口服藥物，該藥物可用于治療DPP-4介導(dǎo)的病癥，包括II型糖尿病。

因此證據(jù)4的技術(shù)方案記載了如下信息：化合物I在制備藥物組合物中的用途，所述藥物組合物通過口服給予化合物I用于治療II型糖尿病，其中化合物I為所述結(jié)構(gòu)式，并且以藥學(xué)上可接受的鹽或游離堿的形式存在。

顯然，證據(jù)4已經(jīng)記載了與涉案專利相同的技術(shù)方案。

4. 預(yù)期效果

證據(jù)4記載了所述化合物和組合物給藥治療的疾病的實例，包括但不限于DPP-4抑制的癥狀，具體為糖尿病、II型糖尿病等。實施例中還記載了DPP-4測定法，及化合物表現(xiàn)出選擇性DPP-4抑制活性，對DPP-4的表觀抑制常數(shù)（Ki）在約10^-9M至約10^-5M的范圍內(nèi)。

雖然證據(jù)4驗證的是具有DPP-4抑制活性，而涉案專利除了驗證了DPP-4抑制活性外，還針對新診斷的II型糖尿病患者展開臨床試驗證實了降血糖效果，還針對小鼠開展了藥物聯(lián)用的降血糖研究。

但是，本領(lǐng)域技術(shù)人員結(jié)合常識并根據(jù)證據(jù)4的整體記載足以確認，具有DPP-4抑制活性意味著可以通過抑制DPP-4對GLP-1（(胰高血糖素樣肽-1）的裂解，從而刺激胰島素分泌、抑制高血糖素分泌等機制來降低血糖，進而用于治療II型糖尿病。

因此，將證據(jù)4作為一個整體進行分析，本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠確認，包含化合物4（即涉案專利的化合物I）的藥物組合物適用于II型糖尿病的治療。涉案專利說明書中在糖尿病患者和小鼠上開展的降血糖研究，是對證據(jù)4已驗證DPP-4抑制活性效果的進一步豐富和完善，并未產(chǎn)生新的技術(shù)效果。

因此，證據(jù)4披露的技術(shù)方案與涉案專利具有相同的技術(shù)效果。

五、總結(jié)

綜上所述，證據(jù)4已經(jīng)披露了與涉案專利相同主題的發(fā)明。而證據(jù)4的申請日為2004年12月15日，早于涉案專利要求享有優(yōu)先權(quán)的US60/717558（申請日為2005年9月14日）和US60/747273（申請日為2006年5月15日），因此，上述優(yōu)先權(quán)文件均不是首次申請，因此，涉案專利不能享有這兩件申請的優(yōu)先權(quán)，也即涉案專利的優(yōu)先權(quán)不成立。

基于此，涉案專利的優(yōu)先權(quán)不成立，其專利的申請日為2006年9月13日。證據(jù)4公開日為2005年10月13日，構(gòu)成涉案專利的現(xiàn)有技術(shù)。由于兩者具有相同的發(fā)明主題，因此，涉案專利喪失新穎性，不符合專利法第22條第2款的規(guī)定。

優(yōu)先權(quán)成立的條件之一為相同主題的首次申請，而判斷是否為首次申請的重點為技術(shù)方案是否實質(zhì)相同，對技術(shù)方案不具有實質(zhì)限定作用的技術(shù)特征不影響相同主題的判斷。例如，對于制藥用途的發(fā)明主題，口服用量不具有限定作用，因此，權(quán)利要求限定口服用量并不改變發(fā)明主題。
申請人在要求優(yōu)先權(quán)時務(wù)必確認優(yōu)先權(quán)文件是否為首次申請，否則可能會造成優(yōu)先權(quán)不成立而導(dǎo)致不具備新穎性的情形。

附1：

本專利授權(quán)公告時的權(quán)利要求書如下：

1.化合物I在制備藥物組合物中的用途，所述藥物組合物通過口服給予日劑量為5毫克至250毫克的化合物I用于治療II型糖尿病，其中化合物I具有下式結(jié)構(gòu)：

并且以藥學(xué)上可接受的鹽或游離堿的形式存在。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是10毫克至200毫克。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是10毫克至150毫克。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是10毫克至100毫克。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是10毫克。

6.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是12.5毫克。

7.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是20毫克。

8.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是25毫克。

9.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是50毫克。

10.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是75 毫克。

11.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是100 毫克。

12.根據(jù)權(quán)利要求1~11中任一項的用途，其中所述藥物組合物被配制成固體制劑。

13.根據(jù)權(quán)利要求1~11中任一項的用途，其中所述藥物組合物被配制成片劑或膠囊。

14.根據(jù)權(quán)利要求1~11中任一項的用途，其中化合物I以游離堿的形式存在。

15.根據(jù)權(quán)利要求1~11中任一項的用途，其中化合物I以藥學(xué)上可接受的鹽的形式存在。

16.根據(jù)權(quán)利要求15的用途，其中化合物I以苯甲酸鹽的形式存在。

17.根據(jù)權(quán)利要求15的用途，其中化合物I以甲苯磺酸鹽的形式存在。

附2：