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從無效案例,淺談藥劑專利中常見輔料的創(chuàng)造性問題

發(fā)布時(shí)間:2024-11-12 來源:精金石知識(shí)產(chǎn)權(quán) 閱讀量:70
硝苯地平是鈣拮抗劑中具有代表性的藥物,已成為目前臨床上治療高血壓和心絞痛的首選藥物之一。經(jīng)醫(yī)療實(shí)踐證實(shí):硝苯地平普通制劑不利于心肌缺血和心力衰竭的控制,而長效鈣拮抗劑沒有此不良作用,因此硝苯地平緩釋片的研究已引起人們的重視。




案例說明


2014年,德州博誠制藥有限公司申請的發(fā)明名稱為硝苯地平緩釋片及其制備方法的專利被授予專利權(quán)。2015年請求人對涉案專利ZL201310321766.5提起了無效請求,認(rèn)為涉案專利中藥物制劑所采用的輔料是藥學(xué)教材中的常見輔料,因而不具備創(chuàng)造性而請求無效。2016年4月,國知局做出了專利ZL201310321766.5有效,其藥物制劑配方具備新創(chuàng)性。具體案情如下:


該涉案專利權(quán)利要求保護(hù)的范圍為:


請求人認(rèn)為:

涉案專利與證據(jù)1的一個(gè)主要區(qū)別為緩釋制劑中包含葡萄糖酸鈣作為螯合劑。


對于該區(qū)別特征,葡萄糖酸鈣作螯合劑,其解決的問題是提供與海藻酸鈉結(jié)合形成水凝膠的Ca2+,以增強(qiáng)凝膠的穩(wěn)定性。而現(xiàn)有技術(shù)公開了海藻酸可以與大部分的二價(jià)金屬離子結(jié)合形成膠體,而海藻酸鈣膠體有較好的穩(wěn)定性,工業(yè)上采用Ca2+作交聯(lián)劑十分常見。為了達(dá)到其溶于水凝膠穩(wěn)定的效果,本領(lǐng)域技術(shù)人員有動(dòng)機(jī)選擇鈣離子溶液,而葡萄糖酸鈣是常見的鈣溶劑。


其次,證據(jù)2公開了采用磷酸氫鈣和海藻酸鈉用于硝苯地平緩釋片的技術(shù)啟示,而磷酸氫鈣與葡萄糖酸鈣均為本領(lǐng)域常規(guī)的鈣溶劑。是本領(lǐng)域技術(shù)人員的常規(guī)選擇,具體的用量通過有限的試驗(yàn)即可得出。

第三,證據(jù) 6 公開了不同比例的葡萄糖酸鈣和海藻酸鈉,而輔料的配比也是通過有限次試驗(yàn)即可得到。



專利權(quán)人認(rèn)為:


對于區(qū)別特征,首先,使用葡萄糖酸鈣作為制備硝苯地平緩釋片的輔料,配合海藻酸鈉粘度的選擇以及粘合劑選擇,結(jié)合起來更好地控制了硝苯地平緩釋片的釋放速度,使硝苯地平緩釋片的釋放接近0級(jí)。


其次,該專利說明書提供了釋放數(shù)據(jù),及對比實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù), 相同時(shí)間下,本專利釋放度(19.7%)優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)釋放度(14.5%),其突釋作用更佳。且RSD%也更小,證明制劑的批間差異更小。另外,本發(fā)明相比證據(jù)1所列舉的其他鈣溶液釋放效果更好。


再次,證據(jù)6是控釋片,與本專利的技術(shù)方案解決問題的思路完全不同,其沒有給出任何作用啟示。


因此,本專利的權(quán)利要求1具備創(chuàng)造性。


合議組認(rèn)為:



啟示:


(1)藥物制劑專利方案中采用的輔料是否為常規(guī)輔料,并不取決于是否是教材中出現(xiàn)的輔料,也不決定于是否其同類型的輔料被公開,而主要取決于其解決的技術(shù)問題是否被現(xiàn)有技術(shù)公開,以及其技術(shù)效果是否可以預(yù)知。


(2)為了避免其常見的教科書輔料被作為常規(guī)技術(shù)手段,而被認(rèn)定沒有創(chuàng)造性。申請人應(yīng)在實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)時(shí),通過同類輔料的對比實(shí)驗(yàn)及該輔料突出的技術(shù)效果,來證明其創(chuàng)造性,克服審查意見中的常規(guī)選擇問題。

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